Σχεδιασμός, σύνθεση και μελέτη βιολογικής δράσης νέων θειαζολικών παραγώγων

Περίληψη

Στην παρούσα διδακτορική διατριβή επιχειρείται ο σχεδιασμός και η σύνθεση νέων ενώσεων, με αυξημένη δράση κατά του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV). Ο ιός HIV είναι ο αιτιολογικός παράγων του Συνδρόμου Επίκτητης Ανοσολογικής Ανεπάρκειας (AIDS), μιας λοιμώδης νόσου με αυξανόμενη επίπτωση παγκοσμίως. Οι μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης (RT) ή NNRTIs διαδραματίζουν σημαντικό ρόλο στην θεραπεία του AIDS. Ωστόσο, παρά το γεγονός ότι πολλές ενώσεις χρησιμοποιούνται ήδη ως φάρμακα κατά του HIV, η έρευνα για την ανάπτυξη νέων αναστολέων συνεχίζεται, καθώς ο ιός αναπτύσσει ανθεκτικά στελέχη, περιορίζοντας την χρησιμοποίησή τους. Λαμβάνοντας υπόψη τα καλύτερα χαρακτηριστικά των διαθέσιμων NNRTIs από την βιβλιογραφία και με τη βοήθεια in silico μελετών πρόσδεσης (Docking) καθώς και του υπολογιστικού προγράμματος πρόβλεψης της βιολογικής δράσης PASS, επιχειρείται ο σχεδιασμός και η σύνθεση νέων ενώσεων που δεν θα εμποδίζονται από μικρές μεταλλάξεις στην περιοχή σύ ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

This work presents and discusses the design and synthesis of 54 novel 2, 3-aryl-thiazolidin-4-ones, with increased activity against human immunodeficiency virus (HIV). HIV is the causative agent of the Acquired Immunodeficiency Syndrome (AIDS), an infectious disease with increasing incidence worldwide. Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors or NNRTIs play an important role in the treatment of AIDS. However, despite the fact that many compounds are already used as anti-HIV drugs, research into the development of new inhibitors continues as the virus develops resistant strains, limiting their use. Taking into account the best features of available NNRTIs and with the aid of Molecular docking studies, it is attempted to synthesize new compounds that will not be blocked by small mutations in the reserve transcriptase (RT) binding domain, but they will exhibit a large number of interactions with RT by enhancing their anti-HIV-activity. The synthesis of the selected compounds was ca ...
περισσότερα
Πρέπει να είστε εγγεγραμένος χρήστης για έχετε πρόσβαση σε όλες τις υπηρεσίες του ΕΑΔΔ  Είσοδος /Εγγραφή

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/47091
ND
47091
Εναλλακτικός τίτλος
Design, synthesis and evaluation of biological activity of novel thiazole derivatives
Συγγραφέας
Πέτρου, Ανθή Ηρακλής
Ημερομηνία
2020
Ίδρυμα
Αριστοτέλειο Πανεπιστήμιο Θεσσαλονίκης (ΑΠΘ). Σχολή Επιστημών Υγείας. Τμήμα Φαρμακευτικής. Τομέας Φαρμακευτικής Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Γερονικάκη Αθηνά
Ρέκκα Ελένη
Ελευθερίου Φαίδρα
Χατζηπαύλου - Λίτινα Δήμητρα
Παπαγιαννοπούλου Διονυσία
Νικολάου Ιωάννης
Δημόπουλος Βασίλειος
Επιστημονικό πεδίο
Ιατρική & Επιστήμες Υγείας
Επιστήμες Υγείας
Λέξεις-κλειδιά
Οργανική σύνθεση; Θειαζολιδινόνες; Σύνδρομο επίκτητης ανοσολογικής ανεπάρκειας - AIDS; Σχεδιασμός φαρμάκων
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
xvi, 204 σ., εικ., πιν., χαρτ., σχημ., γραφ.