Σύνθεση βιοδραστικών μορίων λυναμικινών, γαλλοκυανινών και πεπτιδικών παραγώγων ως ρυθμιστών πρωτεϊνών στη μελέτη βιολογικών διεργασιών

Περίληψη

Στην παρούσα διδακτορική διατριβή πραγματοποιήθηκε η σύνθεση μιας ποικιλίας βιοδραστικών μορίων που αποτελούν ρυθμιστές πρωτεϊνών. Στο 1ο Κεφάλαιο της διατριβής, με τη βοήθεια in silico μελέτης, ολοκληρώθηκε με επιτυχία η σύνθεση μιας σειράς από νέα γαλλοκυανικά παράγωγα που φέρουν λιποφιλικές χαρακτηριστικές ομάδες πάνω στο βασικό φαινοξαζινικό σκελετό, αξιοποιώντας μία αντίδραση σύζευξης μεταξύ μιας νιτρωζο ένωσης με γαλλικούς εστέρες. Επιπλέον, περισσότερα παράγωγα συντέθηκαν με αντιδράσεις αλκυλίωσης πάνω στην γαλλοκυανίνη με διάφορα αλκυλο-βρωμίδια όπως επίσης και με αντιδράσεις προσθήκης τύπου Michael αμινών στους γαλλοκυανινικούς εστέρες. Οι νέες αυτές ενώσεις μελετήθηκαν ως προς την ικανότητά τους να αναστέλλουν τις αλληλεπιδράσεις πρόσδεσης της πρωτεΐνης DKK1 στο μεμβρανικό υποδοχέα LRP 5/6, ρυθμίζοντας έτσι τη σηματοδότηση Wnt-β-κατενίνης. Βιολογική μελέτη των ενώσεων έδειξε αρχικά ότι δεν εμφανίζουν κυτταροτοξικότητα έναντι των φυσιολογικών νευρικών κυττάρων και επιπλέον ορι ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

In the present dissertation, a variety of bioactive molecules have been synthesized as modulators of protein function. More specifically, in the 1st Chapter of the dissertation, based on in silico studies, the synthesis of a series of novel gallocyanin derivatives bearing lipophilic functional groups on the basic phenoxazine structure was successfully completed, utilizing a coupling reaction between a nitroso compound with gallic esters. Additionally, more derivatives were synthesized by alkylation reactions on gallocyanin with various alkyl-bromides as well as by addition of amines to gallocyanin esters (1,4-addition, Michael reaction). The compounds were tested for their ability to inhibit the binding of DKK1 protein to the LRP5/6 membrane receptor, thus regulating Wnt-β-catenin signaling. The compounds do not exhibit cytotoxicity against normal nerve cells and inhibit the binding of DKK1 to the receptor, thus activating the Wnt pathway. The biological studies were carried out by the ...
περισσότερα
Η διατριβή είναι δεσμευμένη από τον συγγραφέα  (μέχρι και: 3/2024)
DOI
10.12681/eadd/51326
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/51326
ND
51326
Εναλλακτικός τίτλος
Synthesis of bioactive lynamicins, gallocyanines and peptide conjugates as protein regulators to study biological processes
Συγγραφέας
Θυσιάδης, Σάββας του Χρυσόστομος
Ημερομηνία
2022
Ίδρυμα
Αριστοτέλειο Πανεπιστήμιο Θεσσαλονίκης (ΑΠΘ). Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας. Τομέας Οργανικής Χημείας και Βιοχημείας. Εργαστήριο Οργανικής Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Σαρλή Βασιλική
Λίτινας Κωνσταντίνος
Λυκάκης Ιωάννης
Ζωγράφος Αλέξανδρος
Κουμπής Αλέξανδρος
Σταθάκης Χρήστος
Νικολακάκη Ελένη
Επιστημονικό πεδίο
Φυσικές ΕπιστήμεςΧημεία ➨ Οργανική χημεία
Λέξεις-κλειδιά
Φαινοξαζίνες; Γαλλοκυανίνη; Δις-ινδολο πυρρολο αλκαλοειδή; Πεπτιδικά συζεύγματα
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
εικ., πιν., σχημ.
Στατιστικά χρήσης
ΠΡΟΒΟΛΕΣ
Αφορά στις μοναδικές επισκέψεις της διδακτορικής διατριβής.
Πηγή: Google Analytics.
ΞΕΦΥΛΛΙΣΜΑΤΑ
Αφορά στο άνοιγμα του online αναγνώστη.
Πηγή: Google Analytics.
ΜΕΤΑΦΟΡΤΩΣΕΙΣ
Αφορά στο σύνολο των μεταφορτώσων του αρχείου της διδακτορικής διατριβής.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.
ΧΡΗΣΤΕΣ
Αφορά στις μοναδικές επισκέψεις της διδακτορικής διατριβής.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.