Σύνθεση C - γλυκοζιτών ως αναστολέων των SGLT2 πρωτεϊνών

Περίληψη

Στα πλαίσια της παρούσας διδακτορικής διατριβής μελετήθηκε η σύνθεση δύο αναστολέων των SGLT2 πρωτεϊνών, του ertugliflozin και του dapagliflozin. Όσον αφορά το ertugliflozin, στόχος ήταν εκτός από την ολική σύνθεση του και η εύρεση των βέλτιστων συνθηκών για την ανάπτυξη του σε βιομηχανική κλίμακα, χρησιμοποιώντας εύκολες μεθόδους και οικονομικά αντιδραστήρια. Για τη σύνθεση του dapagliflozin αλλά και ανάλογων αναστολέων των SGLT2 πρωτεϊνών, μελετήθηκε η εύρεση μίας νέας μεθόδου για το σχηματισμό β-C-άρυλο γλυκοζιτών από α-ιωδογλυκοζίτες. Πιο συγκεκριμένα: το κεφάλαιο α της διδακτορικής διατριβής παρουσιάζεται αρχικά τι είναι ο σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 στον οποίο στοχεύουν οι αναστολείς των SGLT2 πρωτεϊνών, ποια είναι η βιολογική τους δράση καθώς και πως οδηγήθηκαν οι επιστήμονες στη σύνθεση αυτών των αναστολέων ύστερα από την απομόνωση του phlorizin, του πρώτου φυσικού αναστολέα των SGLT2 πρωτεϊνών. Ακόμη, παρουσιάζονται προηγούμενες συνθέσεις του ertugliflozin ύστερα από βιβλιογρα ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

In this phd thesis, we studied the synthesis of two inhibitors of SGLT2 proteins, ertugliflozin and dapagliflozin. With regard to ertugliflozin, the goal was, in addition to its overall composition, to find the best conditions for its development on an industrial scale, using easy methods and economic reagents. For the synthesis of dapagliflozin and analogous inhibitors of SGLT2 proteins, a new method for the formation of β-C-aryl glucosides by α-iodoglucosides has been studied. More specifically: In chapter a of the phd thesis, is presented what is diabetes mellitus type 2 targeted by SGLT2 protein inhibitors, what is their biological activity and how scientists were led to synthesize these inhibitors after the isolation of phlorizin, the first natural inhibitor of SGLT2 proteins. In addition, previous ertugliflozin compositions are presented after a bibliographic review, as well as the drawbacks thereof, and it is necessary to find a new method for its synthesis. Also are described m ...
περισσότερα
Η διατριβή είναι δεσμευμένη από τον συγγραφέα  (μέχρι και: 3/2022)
Το πλήρες κείμενο της διατριβής είναι διαθέσιμο σε έντυπη μορφή από τη Βιβλιοθήκη Επιστήμης και Τεχνολογίας του ΕΚΤ
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/45472
ND
45472
Εναλλακτικός τίτλος
Synthesis of C - glucosides as inhibitors of SGLT2 proteins
Συγγραφέας
Τριαντακωνσταντή, Βιργινία Βασίλειος
Ημερομηνία
2019
Ίδρυμα
Αριστοτέλειο Πανεπιστήμιο Θεσσαλονίκης (ΑΠΘ). Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας. Τομέας Οργανικής Χημείας και Βιοχημείας. Εργαστήριο Οργανικής Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Γάλλος Ιωάννης
Λίτινας Κωνσταντίνος
Κουμπής Αλέξανδρος
Κομιώτης Δημήτριος
Λυκάκης Ιωάννης
Σαρλή Βασιλική
Σταθάκης Χρήστος
Επιστημονικό πεδίο
Φυσικές Επιστήμες
Χημεία
Λέξεις-κλειδιά
Αναστολείς πρωτεϊνών
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
xiv. 227 σ., πιν., σχημ., γραφ.