Αδαμαντανικές ιμιδαζολίνες και οξαζολίνες φαρμακολογικού ενδιαφέροντος

Περίληψη

Ο πολυμερισμός της τουμπουλίνης, η οργάνωση και η λειτουργία των μικροσωληνίσκων έχουν πρωταρχικό ρόλο στον κυτταρικό κύκλο όλων των έμβιων όντων. Για αυτό το λόγο φάρμακα που επιδρούν στην τουμπουλίνη και τους μικροσωληνίσκους χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση πληθώρας ασθενειών, από τα διάφορα είδη καρκίνου μέχρι παρασιτικές ασθένειες. Το Τrypanosoma brucei είναι ένα παράσιτο που αποτελεί στόχο ανάλογων φαρμακευτικών ενώσεων, λόγω των δομικών και λειτουργικών του χαρακτηριστικών που σχετίζονται ιδιαιτέρως με την τουμπουλίνη και τον πολυμερισμό της. Στην παρούσα εργασία συντέθηκαν παράγωγα του αδαμαντανίου με σκοπό την επίδραση στον πολυμερισμό της τουμπουλίνης και τη διερεύνηση του συσχετισμού της δράσης αυτής με την αντιτρυπανοσωμιακή δράση. Συγκεκριμένα συντέθηκαν οι ακόλουθες κατηγορίες ενώσεων : 1. Aδαμαντανικές ιμιδαζολίνες : 1.1 2-Αλκυλο- και 2-αμινοσπειρανικές ιμιδαζολίνες 1 και 2 : Οι ιμιδαζολίνες 1 και 2 παρασκευάζονται από τις αντίστοιχες διαμίνες είτε με συμπύκνωση των ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

The polymerization of tubulin, the assembly and the function of microtubules are fundamental in the cell-division cycle of all living organisms. This justifies the fact that tubulin targeting agents are used against a variety of diseases, ranging from different types of cancer up to parasite diseases. Trypanosoma brucei is a target of these agents, due to the fact that the parasite prossesses a number of microtubule-based structures and functional characteristics. In this work, adamantane derivatives have been synthesized on the basis of their activity in tubulin polymerization and the evaluated as trypanocidal agents. The above series of compounds involves the following : 1. Adamantane imidazolines: 1.1 2-Alkyl- and 2-aminospiroimidazolines 1 and 2: The imidazolines 1 and 2 are derived on condension of amidines or by treatment with cyanogen bromide. The amidines are obtained via application of the Strecker reaction on adamantanone and reduction of the intermediate aminonitriles. 1.2 2 ...
περισσότερα
Πρέπει να είστε εγγεγραμένος χρήστης για έχετε πρόσβαση σε όλες τις υπηρεσίες του ΕΑΔΔ  Είσοδος /Εγγραφή

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/18452
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/18452
ND
18452
Εναλλακτικός τίτλος
Adamantane imidazolines and oxazolines of pharmacological interest
Συγγραφέας
Παπαναστασίου, Ιωάννης
Ημερομηνία
2007
Ίδρυμα
Εθνικό και Καποδιστριακό Πανεπιστήμιο Αθηνών (ΕΚΠΑ). Σχολή Επιστημών Υγείας. Τμήμα Φαρμακευτικής. Τομέας Φαρμακευτικής Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Φώσκολος Γεώργιος
Κολοκούρης Νικόλαος
Φυτάς Γεώργιος
Μαράκος Παναγιώτης
Μικρός Εμμανουήλ
Πούλη Νικολαΐς
Τσοτίνης Ανδρέας
Επιστημονικό πεδίο
Ιατρική & Επιστήμες Υγείας
Βασική Ιατρική
Λέξεις-κλειδιά
Τουμπουλίνη; Γρυπανόσωμα; Αδαμαντανικές ιμιδαζολίνες; Αδαμαντανικές οξαζολίνες; Αμιδίνες; Βρωμιούχο κυανογόνο; Κυανικό κάλιο; Πρωτοαδαμαντανόνη
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
200 σ., εικ.