Σχεδιασμός, ανάπτυξη και φαρμακολογική αξιολόγηση νέων παραγώγων ιντιρουμπίνης

Περίληψη

Τα ιντιγκοειδή είναι μία κατηγορία ενώσεων, που συμπεριλαμβάνει το ίντιγκο και ισομερή με αυτό μόρια. Πρόκειται για διμερή παράγωγα του ινδολίου, τα οποία είτε απομονώνονται από φυσικές πηγές (φυτά, γαστερόποδα μαλάκια, θηλαστικά και βακτήρια), είτε προκύπτουν από χημική σύνθεση. Στην κατηγορία των ιντιγκοειδών ανήκουν και τα παράγωγα ιντιρουμπίνης (2’-3 σύνδεση των ινδολικών δακτυλίων), τα οποία αναφέρονται συλλογικά ως ιντιρουμπίνες και τα οποία έχουν επιδείξει ένα πλήθος φαρμακολογικών δράσεων, όπως είναι η αντικαρκινική, η νευροπροστατευτική, η αντιϊκή, η αντιπαρασιτική, η αντιφλεγμονώδης κ.α. Εκτός από τις ιντιρουμπίνες, σημαντική κυτταροτοξικότητα έχουν επιδείξει και παράγωγα του ισοΐντιγκο (3’-3 σύνδεση των ινδολικών δακτυλίων). Οι ιντιρουμπίνες ανήκουν στην κατηγορία των φαρμοκολογικών αναστολέων πρωτεϊνικών κινασών. Οι κυριότεροι μοριακοί στόχοι τους, οι οποίοι έχουν μελετηθεί εκτεταμένα μέχρι σήμερα, είναι οι κυκλινοεξαρτώμενες κινάσες (CDKs) και η συνθάση του γλυκογόνου (GSK ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

Indigoids constitute a group of molecules that consist of indigo and its isomeric derivatives. Their chemical structure derives from the dimerization of two indolic compounds. They can be either isolated from natural sources, such as plants, mollusks, mammals or bacteries, or chemically synthesized. Indirubin derivatives (2’-3 connection of the two indolic rings), collectively referred to as indirubins, have shown a large number of pharmacological actions. The most important ones are anticancer, antiviral, antiparasitic and anti-inflammatory activity and neuroprotection. Derivatives of isoindigo (3’-3 connection of the two indolic rings) have also shown an important cytotoxic effect. Indirubins are potent pharmacological inhibitors of kinases. The most important and the most studied ones are cyclin-dependent kinases (CDKs) and glycogen synthase kinase-3 (GSK-3). Recently, it has been reported that certain indirubins inhibit Stat3 signaling. Some of them are also potent ligands of the d ...
περισσότερα
Πρέπει να είστε εγγεγραμένος χρήστης για έχετε πρόσβαση σε όλες τις υπηρεσίες του ΕΑΔΔ  Είσοδος /Εγγραφή

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/18409
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/18409
Εναλλακτικός τίτλος
Design, development and pharmacological evaluation of new indirubin derivatives
Συγγραφέας
Κριτσανίδα, Μαρίνα
Ημερομηνία
2007
Ίδρυμα
Εθνικό και Καποδιστριακό Πανεπιστήμιο Αθηνών (ΕΚΠΑ). Σχολή Επιστημών Υγείας. Τμήμα Φαρμακευτικής. Τομέας Φαρμακογνωσίας και Χημείας Φυσικών Προϊόντων
Εξεταστική επιτροπή
Σκαλτσούνης Αλέξιος-Λέανδρος
Μητάκου Σοφία
Μαγιάτης Προκόπης
Λούκης Ανάργυρος
Ρούσης Βασίλειος
Μαράκος Παναγιώτης
Μικρός Εμμανουήλ
Επιστημονικό πεδίο
Ιατρική & Επιστήμες Υγείας
Βασική Ιατρική
Λέξεις-κλειδιά
Ιντιρουμπίνες; 7-αζαϊντιρουμπίνες; Ισοΐντιγκο; Μεταβολισμός in vitro; Δραστικότητα στις κινάσες; Κυτταροτοξικότητα; Χρωματογραφία συγγένειας
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
360 σ., εικ.