IN VITRO ΚΑΙ IN VIVO ΜΕΛΕΤΕΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΚΤΙΜΗΣΗ ΤΗΣ ΒΙΟΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑΣ ΜΕ ΒΑΣΗ ΦΥΣΙΚΟΧΗΜΙΚΑ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΑ ΤΩΝ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΚΑΙ ΤΩΝ ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΩΝ ΜΟΡΦΩΝ

Abstract

THREE APPROACHES HAVE BEEN USED, IN ORDER TO ESTIMATE THE ORAL DRUG BIOAVAILABILITY: (A) IN VITRO DISSOLUTION STUDIES IN THREE DIFFERENT SYSTEMS AND IN VIVO BIOAVAILABILITY STUDIES HAVE BEEN PERFORMED. A MONO GENERAL APPROACH FOR IN VITRO-IN VIVO CORRELATIONS OF DISSOLUTION/RELEASE CHARACTERISTICS CONSIDERING DIFFERENT DRUGS AND FORMULATIONS HAS BEEN SUGGESTED. (B) IN VITRO AND IN VIVO MEMBRANE TRANSPORT STUDIES, FOR FIVE DRUGS, HAVE BEEN PERFORMED IN THREE DIFFERENT SYSTEMS. USING THE ESTIMATED RATE PARAMETERS, A NONLINEAR FITTING TO A THEORETICAL EQUATION HAS BEEN ATTEMPTED, IN ORDER TO EVALUATE THE ABILITY OF A SYSTEM TO PREDICT THE EXTENT OF ORAL ABSORPTION. (C) A THEORETICAL APPROACH FOR THE QUANTITATIVE PREDICTION OF THE FRACTION OF DOSE ABSORBED BASED ON PHYSIOLOGICAL VARIABLES AND PHYSICOCHEMICAL CHARACTERISTICS OF DRUGS, HAS BEEN DEVELOPED.

ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΚΤΙΜΗΣΗ ΤΗΣ ΒΙΟΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΠΟΥ ΧΟΡΗΓΟΥΝΤΑΙ PER OS, ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΗΘΗΚΑΝ ΤΡΕΙΣ ΠΡΟΣΕΓΓΙΣΕΙΣ: (Α) ΠΡΑΓΜΑΤΟΠΟΙΗΘΗΚΑΝ IN VITRO ΜΕΛΕΤΕΣ ΔΙΑΛΥΤΟΠΟΙΗΣΗΣ ΣΕ ΤΡΙΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ ΚΑΙ IN VIVO ΜΕΛΕΤΕΣ ΒΙΟΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑΣ. ΕΠΙΧΕΙΡΗΘΗΚΑΝ ΓΕΝΙΚΟΤΕΡΕΣ IN VITRO-IN VIVO ΣΥΣΧΕΤΙΣΕΙΣ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΔΙΑΛΥΤΟΠΟΙΗΣΗΣ/ΑΠΟΔΕΣΜΕΥΣΗΣ, ΠΟΥ ΕΝΣΩΜΑΤΩΝΟΥΝ ΠΕΡΙΣΣΟΤΕΡΑ ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΙ ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΕΣ ΜΟΡΦΕΣ. (Β) ΠΡΑΓΜΑΤΟΠΟΙΗΘΗΚΑΝ IN VITRO ΚΑΙ IN VIVO ΜΕΛΕΤΕΣ ΔΙΑΠΕΡΑΣΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΩΝ, ΓΙΑ ΠΕΝΤΕ ΦΑΡΜΑΚΑ, ΣΕ ΤΡΙΑ ΔΙΑΦΟΡΕΤΙΚΑ ΣΥΣΤΗΜΑΤΑ. ΕΠΙΧΕΙΡΗΘΗΚΕ ΜΗ ΓΡΑΜΜΙΚΗ ΠΡΟΣΑΡΜΟΓΗ ΤΩΝ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΩΝ ΣΕ ΘΕΩΡΗΤΙΚΗ ΣΥΝΑΡΤΗΣΗ ΚΑΙ ΑΞΙΟΛΟΓΗΣΗ ΤΩΝ ΣΥΣΤΗΜΑΤΩΝ ΟΣΟΝ ΑΦΟΡΑ ΤΗΝ ΠΡΟΒΛΕΨΗ ΤΗΣ ΕΚΤΑΣΗΣ ΤΗΣ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗΣ. (Γ) ΑΝΑΠΤΥΧΘΗΚΕ ΘΕΩΡΗΤΙΚΗ ΠΡΟΣΕΓΓΙΣΗ ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΚΤΙΜΗΣΗ ΤΟΥ ΚΛΑΣΜΑΤΟΣ ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ ΠΟΥ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ, ΜΕ ΒΑΣΗ ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΕΣ ΠΑΡΑΜΕΤΡΟΥΣ ΚΑΙ ΦΥΣΙΚΟΧΗΜΙΚΑ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΑ ΤΩΝ ΦΑΡΜΑΚΩΝ.