ΚΕΦΟΥΡΟΞΙΜΗ: ΝΕΑ ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΗ ΜΕ ΔΙΗΥΡΗΣΜΕΝΟ ΦΑΣΜΑ. ΑΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΗ ΔΡΑΣΗ, ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ ΚΑΙ ΚΛΙΝΙΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΣ.

Abstract

ΕΝΑ ΑΠΟ ΤΑ ΜΕΙΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ ΤΩΝ ΕΝ ΧΡΗΣΕΙ ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΩΝ ΕΙΝΑΙ Η ΙΔΙΟΤΗΣ ΤΟΥΣ ΝΑ ΔΙΑΣΠΩΝΤΑΙ ΑΠΟ Β - ΛΑΚΤΑΜΑΣΕΣ ΠΡΟΕΡΧΟΜΕΝΕΣ ΑΠΟ ΒΑΚΤΗΡΙΔΙΑ ΑΡΝΗΤΙΚΑ ΚΑΤΑ GRAM. ΜΕ ΑΝΤΙΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΠΛΑΓΙΩΝ ΑΛΥΣΕΩΝ ΚΑΙ ΑΛΛΟΥΣ ΧΗΜΙΚΟΥΣ ΧΕΙΡΙΣΜΟΥΣ ΕΠΙΤΥΓΧΑΝΕΤΑΙ ΕΝ ΤΟΥΤΟΙΣ ΜΕΤΑΒΟΛΗ ΤΩΝ ΙΔΙΟΤΗΤΩΝ ΤΩΝ ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΩΝ. Η ΚΕΦΟΥΡΟΞΙΜΗ ΕΙΝΑΙ ΕΝΑ ΗΜΙΣΥΝΘΕΤΙΚΟ ΠΑΡΑΓΩΓΟ ΤΗΣ ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΗΣ C, ΤΟ ΟΠΟΙΟ ΕΧΕΙ ΗΥΞΗΜΕΝΗ ΑΝΤΟΧΗ ΕΝΑΝΤΙ ΤΩΝ ΕΝΖΥΜΩΝ ΑΥΤΩΝ ΛΟΓΩ ΤΗΣ ΣΤΕΡΕΟΧΗΜΙΚΗΣ ΔΟΜΗΣ ΤΗΣ. ΤΟ ΓΕΓΟΝΟΣ ΑΥΤΟ ΤΗΣ ΕΥΡΥΝΕΙ ΤΟ ΑΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΟ ΦΑΣΜΑ, ΩΣΤΕ ΝΑ ΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΗ ΠΡΩΤΕΙΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ΙΝΔΟΛΗ ΚΑΙ ΑΛΛΑ ΜΙΚΡΟΒΙΑ ΑΝΘΕΚΤΙΚΑ ΣΤΙΣ ΣΥΝΗΘΕΙΣ ΚΕΦΑΛΟΣΠΟΡΙΝΕΣ. ΣΕ ΠΕΙΡΑΜΑΤΟΖΩΑ ΚΑΙ ΕΘΕΛΟΝΤΑΣ ΠΕΡΙΕΓΡΑΦΗΣΑΝ ΕΥΝΟΙΚΕΣ ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ ΚΑΙ ΕΛΛΕΙΨΗ ΠΑΡΑΝΕΡΓΕΙΩΝ ΚΑΙ ΤΟΞΙΚΟΤΗΤΟΣ. ΜΕΛΕΤΗΣΑΜΕ ΤΗΝ IN VITRO ΔΡΑΣΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΚΕΦΟΥΡΟΞΙΜΗΣ ΚΑΙ ΤΗΣ ΚΕΦΑΛΟΘΙΝΗΣ ΕΝΑΝΤΙ 370 ΜΙΚΡΟΒΙΑΚΩΝ ΣΤΕΛΕΧΩΝ. Η ΚΕΦΟΥΡΟΞΙΜΗ ΕΙΧΕ ΣΑΦΗΥΠΕΡΟΧΗ. ΣΕ 41 ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΠΑΣΧΟΝΤΕΣ ΑΠΟ ΔΙΑΦΟΡΕΣ ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΕΧΟΡΗΓΗΘΗ ΚΕΦΟΥΡΟΞΙΜΗ ΚΑΙ ΣΕ 29 ΑΠΟ ΑΥΤΟΥΣ ΠΑΡΕΤΗΡΗΘΗ ΙΑΣΗ, ΣΕ 9 ΒΕΛΤΙΩΣΗ ΚΑΙ ΣΕ 3 ΑΠΟΤΥΧΙΑ. ΣΕ 38 ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΕΙΧΕ ΑΠΟΜΟΝΩΘΗ ΤΟ ΠΑΘΟΓΟΝΟ ΑΙΤΙΟ, ΚΑΙ 29 ΑΠ'ΑΥΤΟΥΣ ΑΠΕΣΤΕΙΡΩΘΗΣΑΝ. ΔΕΝ ΠΑΡΕΤΗΡΗΘΗ ΚΑΜΜΙΑ ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΑ ΟΥΤΕ ΕΝΔΕΙΞΗ ΤΟΞΙΚΟΤΗΤΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ. ΟΙ ΕΝΕΣΕΙΣ ΗΣΑΝ ΑΝΩΔΥΝΕΣ. ΟΙ ΜΕΣΕΣ ΥΨΙΣΤΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΚΕΦΟΥΡΟΞΙΜΗΣ ΣΤΟΝ ΟΡΟ ΑΙΜΑΤΟΣ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΕΝΔΟΜΥΙΚΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ 500, 750 ΚΑΙ 1000 MG ΗΣΑΝ 21.18, 26.0 ΚΑΙ 35.1 ΜG/Κ.ΕΚ. ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΩΣ. ΤΕΣΣΕΡΙΣ ΩΡΕΣ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΟ ΧΟΡΗΓΗΣΗ 1000 MG ΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΤΟΥ ΟΡΟΥ ΗΣΑΝ 6.2 ΜG/Κ.ΕΚ. Ο ΜΕΣΟΣ ΤΕΛΙΚΟΣ ΧΡΟΝΟΣ ΥΠΟΔΙΠΛΑΣΙΑΣΜΟΥ ΗΤΑΝ 75 ΠΡΩΤΑ ΛΕΠΤΑ. ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΠΑΡΕΤΗΡΗΘΗΣΑΝ ΤΕΡΑΣΤΙΕΣ (ΠΕΡΙΚΟΠΗ ΠΕΡΙΛΗΨΗΣ)

CEFUROXIME IS A NEW SEMISYNTHETIC ANALOGUE OF CEPHALOSPORIN C, WITH A HIGH DEGREE OF RESISTANCE AGAINST Β - LACTAMACES FROM GRAM NEGATIVE BACTERIA. IT HAS THEREFORE AN ENLARGED SPECTRUM WHICH INCLUDES INDOLE POSITIVE PROTEUS STRAINS AND OTHER Β - LACTAMASE PRODUCING BACTERIA. THE IN VITRO ANTIBACTERIAL ACTIVITYOF CEFUROXIME AND CEPHALOTHIN AGAINST BACTERIAL STRAINS WERE COMPARED. CEFUROXIME WAS CLEARLY SUPERIOR. FORTY ONE PATIENTS SUFFERING FROM VARIOUS INFECTIONS WERE TREATED WITH CEFUROXIME. TWENTY - NINE PATIENTS WERE CURED, 9 IMPROVEDAND 3 FAILED. IN 38 PATIENTS THE INFECTING ORGANISM HAD BEEN ISOLATED AND IN 29 TREATMENT RESULTED IN BACTERIAL ERADICATION. NO SIDE EFFECTS OR TOXICITY WERE OBSERVED. THE INJECTIONS WERE PAINLESS. THE MEAN PEAK CEFUROXIME CONCENTRATIONS IN SERUM AFTER IM DOSES OF 500, 750 AND 1000 MG WERE 21.18, 26.0 AND 35.1 ΜG/ML RESPECTIVELY. FOUR HOURS AFTER I.V. INJECTION OF 1000 MG/ML SERUM CONCENTRATION WAS 6.2 ΜG/ML. MEAN TERMINAL SERUM HALF LIFE WAS 75 MINS. URINE CONCENTRATIONS WERE ENORMOUSLY HIGH AND THE MEAN RECOVERY RATE WAS 78 - 85% OF DOSE. IN ONE CASE PROVENECID WAS CONCOMITTANTLY ADMINISTERED AND THE TERMINAL SERUM HALF LIFE WAS 84 MIN AND URINARY RECOVERY 90% OF DOSE.