Σχεδιασμός, σύνθεση και βιολογικός έλεγχος νέων βιοδραστικών ενώσεων, αναλόγων της Νιλοτινίβης (Νilotinib) και της Ιματινίβης (Ιmatinib) ως αναστολέων πρωτεϊνικών κινασών και της πολυμεράσης της πόλυ­(ΑDP­ριβόζης) (PARP)­: ανάπτυξη νέας βελτιωμένης ολικής σύνθεσης του αναστολέα Rucaparib

Περίληψη

Οι πρωτεϊνικές κινάσες είναι ένζυμα που τροποποιούν άλλες πρωτεΐνες, προσθέτοντας τους φωσφορική ομάδα από το ΑΤΡ, μια διαδικασία που ονομάζεται φωσφορυλίωση. Οι κινάσες μεσολαβούν και ρυθμίζουν την πλειοψηφία των κυτταρικών μονοπατιών, συμπεριλαμβανομένου αυτού της επιβίωσης, πολλαπλασιασμού, μεταγραφής, διαφοροποίησης, απόπτωσης καθώς και άλλες κυτταρικές διεργασίες. Η φωσφορυλίωση των πρωτεϊνών έχει ως αποτέλεσμα την τροποποίηση της λειτουργίας του υποστρώματος της πρωτεΐνης μέσω της αλλαγής της ενζυμικής δραστηριότητας. Ωστόσο, η απορρύθμιση των πρωτεϊνικών κινασών οδηγεί σε τροποποιήσεις των ενζυμικών λειτουργιών, γεγονός που δυνητικά επάγει μια σειρά παθολογικών ασθενειών, συμπεριλαμβανομένων και κακοήθων ασθενειών, όπως η χρόνια μυελογενής λευχαιμία, στρωματικοί όγκοι του πεπτικού, αλλά και διάφορες μη κακοήθεις ασθένειες. Υπάρχουν μη αμφιλεγόμενα στοιχεία που καταδεικνύουν ότι οι πρωτεϊνικές κινάσες αποτελούν στόχους για τη θεραπεία πολυποίκιλων ασθενειών, όπως ο καρκίνος. Αποτ ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

Protein kinase are enzymes that modifies other proteins by adding phosphate group from ATP to them, a process which is called phosphorylation. Kinases are known to mediate and regulate the majority of cellular pathways, including survival, proliferation, transcription, differentiation, apoptosis and many other cellular processes. Phosporylation of proteins results in a functional change of the target substrate of protein via the alteration of the enzyme activity. Deregulation of protein kinases lead to alterations in functions of these enzymes which may launch series of pathological diseases and cancer, including malignant disorders such aschronic myeloid leukemia, gastrointestinal stromal tumors as well as non-malignant diseases. There are indisputable evidence that protein kinases are a validated drug targets for treatment of various diseases including cancer. The tremendous appeal for development of small low-molecule weight inhibitors as a therapeutic agents against many diseases c ...
περισσότερα
Η διατριβή είναι δεσμευμένη από τον συγγραφέα  (μέχρι και: 9/2023)
Το πλήρες κείμενο της διατριβής είναι διαθέσιμο σε έντυπη μορφή από τη Βιβλιοθήκη Επιστήμης και Τεχνολογίας του ΕΚΤ
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/48003
ND
48003
Εναλλακτικός τίτλος
Design, synthesis and biological evaluation of new biodrastic compounds, analogues of Nilotinib and Imatinib, as inhibitors of protein kinases and polymerase of poly-(ADP-riboze) (PARP): development of new improved total synthesis of Rucaparib inhibitor
Συγγραφέας
Ντέμου, Νικολέτα του Ιωάννης
Ημερομηνία
2020
Ίδρυμα
Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας. Τομέας Οργανικής Χημείας και Βιοχημείας. Εργαστήριο Οργανικής Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Σκομπρίδης Κωνσταντίνος
Τσίκαρης Βασίλειος
Σίσκος Μιχάλης
Βαρβούνης Γεώργιος
Τσελέπης Αλέξανδρος
Χατζηαράπογλου Λάζαρος
Αλίβερτης Δημήτριος
Επιστημονικό πεδίο
Φυσικές Επιστήμες
Χημεία
Λέξεις-κλειδιά
Καρκίνος; Νιλοτινίβη; Ιματινίβη; Πρωτεϊνικές κινάσες; Αναστολείς πρωτεϊνικών κινασών; Στοχευμένη θεραπεία; Πολυμεράση της πόλυ-(ΑDP-ριβόζη); Οργανική σύνθεση
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
327 σ., εικ., πιν., σχημ., γραφ.
Ειδικοί όροι χρήσης/διάθεσης
Το έργο παρέχεται υπό τους όρους της δημόσιας άδειας του νομικού προσώπου Creative Commons Corporation:Creative Commons Αναφορά Δημιουργού 3.0 Ελλάδα