Σχεδιασμός, σύνθεση και φαρμακοχημική μελέτη νέων υβριδικών παραγώγων με πιθανή βιολογική δράση

Περίληψη

Τα τελευταία χρόνια η φιλοσοφία και η έρευνα πλειοτρόπων υβριδικών μορίων βρίσκεται σε άνθιση. Τα υβριδικά μόρια αποτελούν προϊόντα ορθολογικού σχεδιασμού και προκύπτουν από τον συνδυασμό δύο ή περισσοτέρων φαρμακοφόρων ομάδων σε ένα μόριο και παρουσιάζουν ιδιαίτερο ενδιαφέρον στην θεραπεία ασθενειών με πολύπλοκη αιτιολογία, στις οποίες η θεραπευτική προσέγγιση περιλαμβάνει συνήθως συνδυασμό φαρμάκων.Στην παρούσα διατριβή ασχοληθήκαμε με δύο κατηγορίες υβριδικών πολυδραστικών μορίων, ο σχεδιασμός των οποίων βασίστηκε: στα πιο πρόσφατα βιβλιογραφικά δεδομένα, καθώς επίσης και στα κρυσταλλογραφικά δεδομένα των ενζύμων LOX, COX-2, θρυψίνης, ATX, PDE-2, DNA GyrB, topoIV ParE που ανακτήθηκαν από την τράπεζα δεδομένων πρωτεϊνών.Την πρώτη ομάδα αποτελούν τα υβριδικά παράγωγα του βαρβιτουρικού/θειοβαρβιτουρικού οξέος. Οι πυριμιδινο-2,4,6(1H,3H,5H)-τριόνες καιοι 2-θειοξο-διυδροπυριμιδινο-4,6(1H,5H)-διόνες συνδυάστηκαν, ως συμπυκνωμέναKnoevenagel παράγωγα, με διάφορες γνωστές δραστικές αντιοξειδ ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

Nowadays the research of pleiotropic hybrid molecules is flourishing. Hybridmolecules are products of rational design bearing two or more pharmacophoremoieties in a single molecule, presenting a unique interest on the treatment ofcomplex diseases replacing common therapeutic approaches which include thesimultaneously usage of several drugs.In this dissertation we dealt with two distinct classes of hybrid multifunctionalmolecules. The design of these molecules whom was based on the most recentliterature data and the crystallographic data of the enzymes LOX, COX-2, Trypsin,ATX, PDE-2, DNA GyrB, topoIV ParE taken from the PDB.The first group includes hybrid derivatives of babrituric/thiobarbituric acid.The pyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione and 2-thioxo-dihydropyrimidine4,6(1H,5H)-dionewere combined with various biologically active moieties through aKnoevenagel condensation. The products compiled a novel library that was subjectedto docking simulations over the protein X-ray data (LOX, COX ...
περισσότερα

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/43542
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/43542
ND
43542
Εναλλακτικός τίτλος
Design, synthesis and pharmacochenical evaluation of novel hybrid derivatives with possible biological activity
Συγγραφέας
Κατσαμάκας, Σωτήριος (Πατρώνυμο: Νικόλαος)
Ημερομηνία
2015
Ίδρυμα
Αριστοτέλειο Πανεπιστήμιο Θεσσαλονίκης (ΑΠΘ). Σχολή Επιστημών Υγείας. Τμήμα Φαρμακευτικής. Τομέας Φαρμακευτικής Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Χατζηπαύλου - Λίτινα Δήμητρα
Δημόπουλος Βασίλειος
Παναγιωτίδης Χρήστος
Ρέκκα Ελένη
Μαυρομούστακος Θωμάς
Μαρκοπούλου Αικατερίνη
Νικολάου Ιωάννης
Επιστημονικό πεδίο
Φυσικές ΕπιστήμεςΧημεία
Ιατρική και Επιστήμες ΥγείαςΕπιστήμες Υγείας
Λέξεις-κλειδιά
Αντιφλεγμονώδη; Αντιβακτηριακά; Υβριδικά μόρια; Υπολογιστικά υποβοηθούμενος σχεδιασμός φαρμάκων
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
22, xxiii. 304 σ., εικ., πιν., σχημ., γραφ.
Στατιστικά χρήσης
ΠΡΟΒΟΛΕΣ
Αφορά στις μοναδικές επισκέψεις της διδακτορικής διατριβής για την χρονική περίοδο 07/2018 - 07/2023.
Πηγή: Google Analytics.
ΞΕΦΥΛΛΙΣΜΑΤΑ
Αφορά στο άνοιγμα του online αναγνώστη για την χρονική περίοδο 07/2018 - 07/2023.
Πηγή: Google Analytics.
ΜΕΤΑΦΟΡΤΩΣΕΙΣ
Αφορά στο σύνολο των μεταφορτώσων του αρχείου της διδακτορικής διατριβής.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.
ΧΡΗΣΤΕΣ
Αφορά στους συνδεδεμένους στο σύστημα χρήστες οι οποίοι έχουν αλληλεπιδράσει με τη διδακτορική διατριβή. Ως επί το πλείστον, αφορά τις μεταφορτώσεις.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.
Σχετικές εγγραφές (με βάση τις επισκέψεις των χρηστών)