Σύνθεση πρωτότυπων ρετινοειδών κατάλληλων για μελέτες σχέσης δομής - βιολογικής δραστηριότητας

Περίληψη

Τα φυσικά απαντώμενα ρετινοειδή και τα συνθετικά τους ανάλογα, διαδραματίζουν σημαντικό ρόλο σε ένα πλήθος βιολογικών λειτουργιών, όπως είναι η διαδικασία της όρασης, η ανάπτυξη, η αναπαραγωγή, η κυτταρική διαφοροποίηση και ο καρκίνος και χορηγούνται ως φάρμακα επιλογής σε δερματολογικές παθήσεις. Το συνθετικό ενδιαφέρον εστιάζεται σε ενώσεις όπως η ασιτρετίνη 6. Ανάλογα αυτού του τύπου παρουσιάζουν μεγαλύτερη βιολογική δράση από το all-trans-ρετινοϊκό οξύ 3. Με στόχο τη μείωση της τοξικότητας και τη βελτίωση της θεραπευτικής δράσης έχει συντεθεί ένας ιδιαίτερα μεγάλος αριθμός αναλόγων και έχει προσδιοριστεί η βιολογική τους δράση. Στην παρούσα διατριβή παρουσιάζεται η σύνθεση νέων στη συντριπτική τους πλειοψηφία, αναλόγων της ασιτρετίνης και του all-trans-ρετινοϊκού οξέος. Τα ανάλογα αυτά μπορούν να διακριθούν σε τρεις μεγάλες κατηγορίες: 1. Ανάλογα της ασιτρετίνης με μεταβολή στο παρεμβαλλόμενο και το λιπόφιλο τμήμα. Τα ανάλογα αυτά (196-205, Σχήμα 135), χαρακτηρίζονται: (α) από την ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

Retinoids, a large family of natural and synthetic compounds structurally related to vitamin A, play a very important role in a variety of biological functions such as growth, vision, reproduction, cell differentiation and cancer, and they are administered as drugs of choice in dermatological disorders. The synthetic interest is focused in acitretin 6. Acitretin-type analogs show better biological activity, compared to all-trans-retinoic acid 3. In order to improve the therapeutic efficacy to toxicity index as well as to develop better selectivities for various therapeutic applications, a huge array of analogs has been synthesized and their biological activity determined. In the present thesis, the synthesis of new in their vast majority, synthetic analogs of the acitretin- and all-trans­­-retinoic acid-type is described. These analogs can be distinguished in the following three discrete categories: 1. Acitretin-type analogs incorporating changes in the spacer and the lipophilic part. ...
περισσότερα
Πρέπει να είστε εγγεγραμένος χρήστης για έχετε πρόσβαση σε όλες τις υπηρεσίες του ΕΑΔΔ  Είσοδος /Εγγραφή

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/18129
ND
18129
Εναλλακτικός τίτλος
Synthesis of the novel retinoids suitable structure avtivity relationship studies
Συγγραφέας
Μαγουλάς, Γεώργιος Ευάγγελος
Ημερομηνία
2005
Ίδρυμα
Πανεπιστήμιο Πατρών. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας. Τομέας Οργανικής Χημείας, Βιοχημείας και Φυσικών Προϊόντων. Εργαστήριο Συνθετικής Οργανικής Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Παπαιωάννου Διονύσιος
Τσαμπάος Διονύσιος
Τραΐνας Διονύσιος
Τσεγενίδης Θ.
Ματσούκας Ι.
Κορδοπάτης Π.
Τρογκάνης Α.
Επιστημονικό πεδίο
Φυσικές Επιστήμες
Χημεία
Λέξεις-κλειδιά
Ρετινοϊκό οξύ; Ασιτρετίνη; Αμινοξέα; Αντίδραση Horner-Emmons; Συζεύγματα ρετινοειδών; Ολική σύνθεση
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
10, viii, 363 σ., εικ., πιν., σχημ., γραφ.