Σύνθεση πυρρολυλοβενζοθειαζολίων και φαρμακοχημική μελέτη τους σε in vitro πρότυπα που σχετίζονται, κυρίως, με τις χρόνιες επιπλοκές του σακχαρώδους διαβήτη μελέτη βασισμένη σε βιοϊσοστερή σχεδιασμό

Περίληψη

Στην εργασία αυτή πραγματοποιούνται η σύνθεση και η φαρμακοχημική μελέτη παραγώγων του 2-(1H-πυρρολ-3-υλο)βενζοθειαζολίου με πιθανή χρησιμότητα στην αντιμετώπιση των χρόνιων επιπλοκών του σακχαρώδους διαβήτη. Για την παρασκευή των ενώσεων αυτών εφαρμόζονται κατάλληλες συνθετικές προσεγγίσεις. Στόχος ήταν η εύρεση απλών και αποδοτικών μεθοδολογιών. Κύρια σημεία ήταν η χρήση της 1-μεθυλο-2-πυρρολιδόνης ως διαλύτη για το σχηματισμό του βενζοθειαζολικού δακτυλίου, και η χρήση του καταλύτη διαμεταφοράς μέσω φάσεων τρις [2-(2-μεθοξυαιθοξυ)αιθυλ]αμίνης TDA-1 για την εισαγωγή υποκαταστάτη στη θέση-1 του πυρρολικού δακτυλίου. Επίσης, οι αντιδράσεις αροϋλίωσης Friedel-Crafts για τη παρασκευή συγκεκριμένων παραγώγων, ήταν επιτυχής. Συντίθενται συνολικά σαράντα (40) ενώσεις. Είκοσι τρείς (23) ενώσεις ταυτοποιήθηκαν πλήρως, τόσο φασματοσκοπικά όσο και με στοιχειακή ανάλυση. Εξετάζεται η ικανότητα έξι πρωτότυπων ενώσεων να αναστέλουν in vitro την αναγωγάση της αλδόζης και βρέθηκε ότι είναι ισχυροί α ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

Diabetes mellitus is a universal health problem. Its incidence (especially of type 2) has increased dramatically over the past decades, predominantly because of changes in lifestyle and ageing of populations. The estimated world-wide number of people with diabetes is over 100 million. The diabetic individual is prone to late onset complications that are largely responsible for the morbidity and mortality observed in the patients. The direct economic cost of diabetes is about 6%-10% of the total health care budget and approximately 80 to 90% of the total direct cost is needed for the treatment of diabetic complications. Furthermore, it should be stressed that the indirect cost (economic loss due to disability and premature death from diabetes) is even bigger than the direct expenses. The complications of diabetes originate in tissues that do not require insulin for glucose transport and are, therefore, exposed to the ambient blood-glucose level, which may increase dramatically even in w ...
περισσότερα
Πρέπει να είστε εγγεγραμένος χρήστης για έχετε πρόσβαση σε όλες τις υπηρεσίες του ΕΑΔΔ  Είσοδος /Εγγραφή

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/14941
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/14941
Συγγραφέας
Zaher, Najlaa
Ημερομηνία
2003
Ίδρυμα
Αριστοτέλειο Πανεπιστήμιο Θεσσαλονίκης (ΑΠΘ). Σχολή Επιστημών Υγείας. Τμήμα Φαρμακευτικής. Τομέας Φαρμακευτικής Χημείας. Εργαστήριο Οργανικής Φαρμακευτικής Χημείας
Επιστημονικό πεδίο
Ιατρική & Επιστήμες Υγείας
Βασική Ιατρική
Λέξεις-κλειδιά
Διαβήτης; Σύνθεση παραγώγων βενζοθειαζολίου; Ελεύθερες ρίζες; Λιποφιλικότητα; Αναγώγαση αλδόζης; Σχέση δομής-δράσης
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
122 σ., εικ.