Συνθέσεις πρωτότυπων πολυαμινικών αναλόγων και συζευγμάτων πολυαμινών με φυσικά προϊόντα και συνθετικά τους ανάλογα με ιατρικό ενδιαφέρον

Abstract

The present thesis describes the syntheses of a series of novel polyamine analogs and polyamine conjugates with natural products and synthetic derivatives. These compounds will be evaluated for their biological properties against a variety of cellular targets: A) Efficient guanylation of aliphatic and aromatic polyamine analogs at their secondary amino functions. B) Efficient syntheses of polyamines incorporating tetrazole rings in their skeleton. C) Syntheses of polyamine analogs N-substituted with tetrazoles rings. D) Coupling reactions of polyamine analogs, with free primary amino functions, with cinnamic acid derivatives. E) Synthesis of polyamine conjugates with chloramphenicol, F) Synthesis of polyamine conjugates with C₆₀-fullerene.

Στο πλαίσιο της παρούσας διδακτορικής διατριβής πραγματοποιήθηκαν οι συνοέσεις πρωτότυπων πολυαμινικών αναλόγων και συζευγμάτων πολυαμινών με φυσικά προϊόντα και συνοετικά τους ανάλογα. Απώτερος στόχος είναι όλες οι ενώσεις που συντέθηκαν να μελετηθούν για τη βιολογική τους δράση σε μια πληθώρα κυτταρικών στόχων προκειμένου να εξεταστεί η πιθανότητα να δρουν ως αντιοξειδωτική ή αντιπαρασιτικοί ή αντιβακτηριδιακή ή αντικαρκινικοί παράγοντες. Συγκεκριμένα πραγματοποιήθηκαν οι παρακάτω συνοέσεις: Α) Αποτελεσματικές γουανιδυλιώσεις αλειφατικών και αρωματικών πολυαμινικών αναλόγων, στις δευτεροταγείς αμινομάδες τους. Β) Συνθέσεις πολυαμινικών αναλόγων που ενσωματώνουν στο σκελετό τους τετραζολικούς δακτυλίους, Γ) Συνοέσεις πολυαμινικών αναλόγων Ν-Υποκατεστημένων με τετραζολικούς δακτυλίους. Δ) Αντιδράσεις σύζευξης πολυαμινικών αναλόγων, με ελεύθερες τις πρωτοταγείς αμινομάδες τους, με παράγωγα του κινναμικού οξέος. Ε) Σύνθεση συζευγμάτων πολυαμινών της χλωραμφαινικόλης. ΣΤ) Σύνθεση συζευγμάτων πολυαμινών με C₆₀-φουλλερένιο.