ΜΕΛΕΤΗ ΕΠΙ ΤΗΣ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗΣ ΜΙΚΡΟΣΦΑΙΡΙΔΙΩΝ ΙΝΔΟΜΕΘΑΚΙΝΗΣ ΜΕ ΤΕΧΝΙΚΗ ΕΞΑΤΜΙΣΗΣ ΓΑΛΑΚΤΩΜΑΤΟΠΟΙΗΜΕΝΟΥ ΔΙΑΛΥΤΗ ΚΑΙ ΤΗΣ IN VITRO-IN VIVO ΑΞΙΟΛΟΓΗΣΗΣ...

Abstract

THE FEASIBILITY OF PRODUCING SUSTAINED RELEASE INDOMETHACIN MICROSPHERES WITH ACRYLIC POLYMER ENDRAGIT RS AND RL, BY EMPLOYING TWO EMULSION SOLVENT DIFFUSION TECHNIQUES, IS COMPARED. MICROSPHERES WITH VARIOUS POLYMER/DRUG RATIONS AND POLYMER COMBINATIONS (ENDRAGIT RS/RL RATIOS) WERE PREPARED. THE PHYSICAL PROPERTIES, THE LOADING EFFICIENCY AND THE DISSOLUTION BEHAVIOUR DEPENDED ON THE EMULSION SOLVENT-DIFFUSION TECHNIQUE EMPLOYED, THE POLYMER/DRUG RATIO AND THE POLYMER COMBINATION AS WELL. THE DRUG RELEASE IS DESCRIBED ON THE BASIS OF TWO BI-EXPONENTIAL, FIRST ORDER, MODELS. ALSO, THE PLASMA AND URINARY PHARMACOKINETICS OF CONTROLLED RELEASE INDOMETHACIN MICROSPHERE AND PELLET FORMULATIONS HAVE BEEN COMPARED AFTER REPEATED ORAL ADMINISTRATION. STATISTICAL ANALYSIS INDICATED THAT THE MICROSPHERE FORMULATION EXHIBITED A TREND FOR GREATER SYSTEMATIC AVAILABILITY (0.25>P>0.20) AND SHOWED A LONGER TIME TO REACH MAXIMUM PLASMA CONCENTRATIONTHAN THE PELLET FORMULATION (P<0. 005).

ΣΤΗΝ ΠΑΡΟΥΣΑ ΕΡΓΑΣΙΑ ΠΑΡΑΣΚΕΥΑΣΘΗΚΑΝ ΜΙΚΡΟΣΦΑΙΡΙΔΙΑ ΙΝΔΟΜΕΘΑΚΙΝΗΣ ΜΕ ΔΥΟ ΠΑΡΑΛΛΑΓΕΣ ΤΗΣ ΜΕΘΟΔΟΥ ΓΝΩΣΤΗΣ ΣΑΝ "ΕΞΑΤΜΙΣΗ ΓΑΛΑΚΤΩΜΑΤΟΠΟΙΗΜΕΝΟΥ ΔΙΑΛΥΤΗ, ΚΑΙ ΤΡΙΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΚΛΑΣΜΑΤΟΣ ΜΑΖΗΣ ΦΑΡΜΑΚΟΥ/ΡΗΤΙΝΩΝ (0,5-1,0-2,0). ΣΑΝ ΡΗΤΙΝΕΣ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΗΘΗΚΑΝ ENDRAGIT RS ΚΑΙ RL. ΣΤΗ ΣΥΝΕΧΕΙΑ ΜΕ ΒΑΣΗ ΤΑ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ ΤΩΝ ΠΑΡΑΠΑΝΩ ΠΕΙΡΑΜΑΤΩΝ, ΠΑΡΑΣΚΕΥΑΣΘΗΚΑΝ ΜΙΚΡΟΣΦΑΙΡΙΔΙΑ ΜΕ ΔΙΑΦΟΡΕΤΙΚΗ ΑΝΑΛΟΓΙΑ ΦΑΡΜΑΚΟΥ/ΠΟΛΥΜΕΡΟΥΣ ΚΑΙ ΜΕ ΔΙΑΦΟΡΕΤΙΚΟΥΣ ΣΥΝΔΥΑΣΜΟΥΣ ΠΟΛΥΜΕΡΩΝ (ENDRAGIT RS/RL). ΕΞΕΤΑΣΘΗΚΑΝ ΟΙΦΥΣΙΚΟΤΕΧΝΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ ΤΩΝ KAI Η IN VITRO ΑΠΟΔΕΣΜΕΥΣΗ ΤΟΥΣ. ΤΕΛΟΣ, ΕΓΙΝΕ ΚΑΙΣΥΓΚΡΙΤΙΚΗ ΜΕΛΕΤΗ ΤΩΝ ΦΑΡΜΟΚΟΚΙΝΗΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΜΕΤΡΩΝ ΚΑΙ ΤΗΣ ΒΙΟΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑΣ ΤΩΝ ΠΑΡΑΣΚΕΥΑΣΘΕΝΤΩΝ ΜΙΚΡΟΣΦΑΙΡΙΔΙΩΝ ΚΑΙ ΣΦΑΙΡΟΠΟΙΗΜΕΝΩΝ ΚΟΚΚΩΝ ΤΟΥ ΕΜΠΟΡΙΟΥ.