Ανάπτυξη και αξιολόγηση ραδιοεπισημασμένων συνθετικών αναλόγων της σωματοστατίνης για την in vivo εντόπιση νεοπλασμάτων

Περίληψη

____Η υπερέκφραση υποδοχέων σωματοστατίνης υπότυπου 2 (sst2) σε πολλά νεοπλάσματα νευροενδοκρινικής κυρίως προέλευσης έχει συντελέσει στην εφαρμογή μεθόδου in vivo διαγνωστικής απεικόνισης sst2-θετικών όγκων με το εμπορικό σκεύασμα OctreoScan® ([111Ιn-DTPA0]octreotide). Παρά την αρχική του επιτυχία, η ευρύτερη εφαρμογή του OctreoScan® περιορίζεται λόγω του 111In. Δεδομένου ότι το 99mTc παραμένει το ιδανικό διαγνωστικό ραδιονουκλίδιο της πυρηνικής ιατρικής λόγω σημαντικών πρακτικών και οικονομικών πλεονεκτημάτων, η ανάπτυξη ενός [99mTc]-ραδιοϊχνηθέτη εναλλακτικού του OctreoScan® είναι ιδιαίτερα ελκυστική. Στην παρούσα διατριβή περιγράφεται η σύνθεση και η βιολογική αξιολόγηση δύο νέων αναλόγων της σωματοστατίνης τροποποιημένων με τετρααμίνη ανοικτής αλυσίδας για σταθερή δέσμευση του 99mTc: Demotide ([Ν40,Tyr3]octreotide) και Demotate ([Ν40,Tyr3]octreotate), τα οποία διαφέρουν στο C-τελικό αμινοξύ (Thr(ol)8 και Thr8-OH, αντίστοιχα). Η σύνθεση του Demotide πραγματοποιήθηκε σε διάλυμα ενώ ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

The overexpression of somatostatin receptor subtype 2 (sst2) in many neoplasms of mainly neuroendocrine origin has resulted in an established method for the in vivo diagnostic imaging of sst2-positive tumors using OctreoScan® ([111Ιn-DTPA0]octreotide). Despite its initial success, OctreoScan®’s broader application is hampered by using 111In. Given that, 99mTc still remains the ideal diagnostic radionuclide of nuclear medicine due to important practical and financial advantages the development of a specific sst2-seeking [99mTc]-radiotracer as an alternative to OctreoScan® is highly attractive. In the present thesis, the synthesis and the biological evaluation of two novel somatostatin peptide analogs, functionalized at the N-terminus with an acyclic tetraamine chelator for effective 99mTc binding: Demotide ([Ν40,Tyr3]octreotide) and Demotate ([Ν40,Tyr3]octreotate) differing only at the C-terminus (Thr(ol)8 versus Thr8-OH, respectively), is described. Synthesis of Demotide was performed ...
περισσότερα
Πρέπει να είστε εγγεγραμένος χρήστης για έχετε πρόσβαση σε όλες τις υπηρεσίες του ΕΑΔΔ  Είσοδος /Εγγραφή

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/15902
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/15902
Εναλλακτικός τίτλος
Synthesis and evaluation of radiolabeled synthetic somatostatin analogs in the in vivo licalization of neoplasms
Συγγραφέας
Νικολοπούλου, Αναστασία Διονύσιος
Ημερομηνία
2008
Ίδρυμα
Αριστοτέλειο Πανεπιστήμιο Θεσσαλονίκης (ΑΠΘ). Σχολή Επιστημών Υγείας. Τμήμα Φαρμακευτικής. Τομέας Φαρμακευτικής Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Ρέκκα Ελένη
Βασιλάκος Παύλος
Κορδοπάτης Παύλος
Φύτας Γεώργιος
Χατζηπαύλου-Λίτινα Δήμητρα
Μαϊνα Θεοδοσία
Παπαγιαννοπούλου Διονυσία
Επιστημονικό πεδίο
Ιατρική & Επιστήμες Υγείας
Βασική Ιατρική
Λέξεις-κλειδιά
Σωματοστατίνη; Μοριακή στόχευση; Υποκαταστάτες, Τετρααμινικός; Όγκοι, Διαγνωστική Απεικόνιση; Πεπτιδικά ανάλογα; Όγκοι, Νευροενδοκρινείς
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
225 σ., εικ.