Σύνθεση συζευγμάτων βιοδραστικών ενώσεων που επάγουν πρωτεόλυση πρωτεϊνών ή κυτταρικό θάνατο

Περίληψη

Η παρούσα διδακτορική διατριβή αφορά στη σύνθεση νέων υβριδικών συζευγμάτων που αποτελούνται από δύο τμήματα, με σκοπό τη στοχευμένη μεταφορά βιοδραστικών ενώσεων εκλεκτικά στα εκάστοτε καρκινικά κύτταρα – στόχους. Με τον τρόπο αυτό επιτυγχάνεται ο περιορισμός των παρενεργειών των ασθενών και της απαιτούμενης δόσης, με την παράλληλη ενίσχυση της δράσης. Στο πρώτο μέρος της διδακτορικής διατριβής παρουσιάζεται η σύνθεση ενός νέου στη βιβλιογραφία αλκυλιωτικού παράγοντα, του ΡΟΡΑΜ-ΟΗ. Ο αλκυλιωτής αυτός αποτέλεσε συνέχεια των προσπαθειών βελτιστοποίησης του πολύ δραστικού αλκυλιωτή POPAM-NH2, ο οποίος αναπτύχθηκε προηγούμενα από την ερευνητική μας ομάδα. Επιπλέον, περιγράφεται και η σύζευξη του αλκυλιωτικού παράγοντα με τρία ομο-αζα-στεροειδή μέσω εστερικού δεσμού, τα οποία θα δράσουν ως φορείς για την εκλεκτική μεταφορά του αλκυλιωτή στα καρκινικά κύτταρα. Τα συζεύγματα αυτά μελετήθηκαν σε πειράματα in vitro και in vivo προκειμένου να διερευνηθεί η κυτταροτοξική τους δράση και η ικανότη ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

The present thesis concerns the synthesis of new hybrid conjugates consisting of 2 parts, aiming at the targeted delivery of bioactive compounds selectively to the respective cancer cells - targets. Thus, limitation of the patients’ side effects and the required dose is achieved, while enhancing the efficacy. In the first part of this thesis, the synthesis of a new alkylating agent, POPAM-OH, is presented. This alkylating agent is the result of continuous efforts for the optimization of the highly active alkylator POPAM-NH2, which was previously developed by our research group. In addition, the coupling of the alkylating agent with three homo-azasteroids via an ester bond is described, which will act as carriers for the selective delivery of the alkylator to cancer cells. These conjugates were studied in vitro and in vivo experiments in order to investigate their cytotoxic activity and their ability to induce tumor growth inhibition, respectively. The second part presents the design an ...
περισσότερα
Η διατριβή είναι δεσμευμένη από τον συγγραφέα  (μέχρι και: 4/2027)
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/58709
ND
58709
Εναλλακτικός τίτλος
Synthesis of conjugates of bioactive compounds that induce proteolysis or cell death
Συγγραφέας
Σφλακίδου, Ελένη (Πατρώνυμο: Στυλιανός)
Ημερομηνία
2025
Ίδρυμα
Αριστοτέλειο Πανεπιστήμιο Θεσσαλονίκης (ΑΠΘ). Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας. Τομέας Οργανικής Χημείας και Βιοχημείας. Εργαστήριο Οργανικής Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Σαρλή Βασιλική
Λυκάκης Ιωάννης
Ζωγράφος Αλέξανδρος
Σταθάκης Χρήστος
Γκίζης Πέτρος
Λίτινας Κωνσταντίνος
Νικολακάκη Ελένη
Επιστημονικό πεδίο
Φυσικές ΕπιστήμεςΧημεία ➨ Οργανική χημεία
Λέξεις-κλειδιά
Μουστάρδές αζώτου; Φθοροκινολόνες; Πρωτεολυτικές χίμαιρες; Πρωτεϊνικές κινάσες
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
εικ., πιν., σχημ.
Στατιστικά χρήσης
ΠΡΟΒΟΛΕΣ
Αφορά στις μοναδικές επισκέψεις της διδακτορικής διατριβής για την χρονική περίοδο 07/2018 - 07/2023.
Πηγή: Google Analytics.
ΞΕΦΥΛΛΙΣΜΑΤΑ
Αφορά στο άνοιγμα του online αναγνώστη για την χρονική περίοδο 07/2018 - 07/2023.
Πηγή: Google Analytics.
ΜΕΤΑΦΟΡΤΩΣΕΙΣ
Αφορά στο σύνολο των μεταφορτώσων του αρχείου της διδακτορικής διατριβής.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.
ΧΡΗΣΤΕΣ
Αφορά στους συνδεδεμένους στο σύστημα χρήστες οι οποίοι έχουν αλληλεπιδράσει με τη διδακτορική διατριβή. Ως επί το πλείστον, αφορά τις μεταφορτώσεις.
Πηγή: Εθνικό Αρχείο Διδακτορικών Διατριβών.