ΣΧΕΣΕΙΣ ΧΗΜΙΚΗΣ ΔΟΜΗΣ ΚΑΙ ΒΙΟΛΟΓΙΚΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΓΡΑΜΜΙΚΩΝ ΚΑΙ ΚΥΚΛΙΚΩΝ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΤΗΣΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ ΜΕ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΣΕΙΣ ΣΤΙΣ ΘΕΣΕΙΣ 1, 4 ΚΑΙ 8. Μ...

Περίληψη

ΑΠΩΤΕΡΟΣ ΣΚΟΠΟΣ ΤΗΣ ΔΙΑΤΡΙΒΗΣ ΕΙΝΑΙ Η ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΗΣΗ ΤΩΝ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΩΝ ΤΗΣ ΜΕΛΕΤΗΣ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ, ΣΤΟΝ ΣΧΕΔΙΑΣΜΟ ΚΑΙ ΤΗΝ ΣΥΝΘΕΣΗ ΝΕΩΝ ΑΝΤΙΥΠΕΡΤΑΣΙΚΩΝ ΦΑΡΜΑΚΩΝ (MIMETICS). ΓΙΑ ΤΟΝ ΛΟΓΟ ΑΥΤΟ ΣΥΝΤΕΘΗΚΑΝ ΓΡΑΜΜΙΚΑ ΚΑΙ ΚΥΚΛΙΚΑ ΑΝΑΛΟΓΑ ΤΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ, ΜΕ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΣΕΙΣ ΣΤΙΣ ΘΕΣΕΙΣ 1, 4 ΚΑΙ 8. ΤΑ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ ΑΠΟ ΤΟΝ ΒΙΟΛΟΓΙΚΟ ΕΛΕΓΧΟ ΤΩΝ ΑΝΩΤΕΡΩ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΦΑΝΕΡΩΝΟΥΝ ΤΗ ΜΕΓΑΛΗ ΣΗΜΑΣΙΑ ΤΗΣ ΠΑΡΟΥΣΙΑΣ ΑΡΩΜΑΤΙΚΟΥ ΔΑΚΤΥΛΙΟΥ (ΤΕΤΡΑΠΟΛΟΥ) ΣΤΗ ΘΕΣΗ 4 ΤΟΥ ΜΟΡΙΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ ΓΙΑ ΤΗΝ ΔΕΣΜΕΥΣΗ ΤΟΥ ΠΕΠΤΙΔΙΟΥ ΜΕ ΤΟΝ ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΚΑΙ ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΜΦΑΝΙΣΗ ΒΙΟΛΟΓΙΚΗΣ ΔΡΑΣΗΣ. ΑΝΤΙΘΕΤΑ Ο ΑΡΩΜΑΤΙΚΟΣ ΔΑΚΤΥΛΙΟΣ, ΣΤΗ ΘΕΣΗ 8, ΙΣΩΣ ΔΕΝΑΣΚΕΙ ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΣΤΟΝ ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΓΙΑ ΠΡΟΚΛΗΣΗ ΒΙΟΛΟΓΙΚΗΣ ΑΠΟΚΡΙΣΗΣ. Η ΧΡΗΣΗ ΕΝΟΣ ΝΕΟΥ ΣΤΕΡΕΟΥ ΥΠΟΣΤΡΩΜΑΤΟΣ ΕΠΕΤΡΕΨΕ ΤΗΝ ΕΥΚΟΛΗ ΚΑΙ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΥΚΛΙΚΩΝ ΑΜΙΔΙΚΩΝ ΑΝΑΛΟΓΩΝ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ ΚΑΙ ΙΙΙ. Η ΑΠΟΥΣΙΑ ΒΙΟΛΟΓΙΚΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΓΙΑ ΟΛΑ ΤΑ ΚΥΚΛΙΚΑ ΑΝΑΛΟΓΑ ΕΠΙΒΕΒΑΙΩΝΕΙ ΤΟ ΠΡΟΤΑΘΕΝ ΔΙΑΜΟΡΦΩΤΙΚΟ ΠΡΟΤΥΠΟ "ΜΕΤΑΦΟΡΑΣ ΦΟΡΤΙΟΥ" (CHARGE RELAY CONFORMATION MODEL).

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

IN THIS THESIS, THE SYNTHESIS AND PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF SEVERAL NEW LINEAR AND CYCLIC AMIDE-LINKED ANGIOTENSIN II ANALOQUES, WITH MODIFICATIONS AT POSITION 1, 4 AND 8 ARE REPORTED. THIS STUDY WAS PERFORMED IN ORDER TO FURTHER EVALUATE THE IMPORTANCE AND THE INFLUENCE OF THE AROMATIC AMINO ACIDS IN POSITIONS 4 AND 8 OF THE MOLECULE AND TO TEST THE RING CLUSTERING AND THE CHARGE RELAY BIOACTIVE CONFORMATION, WHICH HAS BEEN RECENTLY SUGGESTED. ALL THE ANALOGUES WERE TESTED ON RAT ISOLATED UTERUS (IN VITRO) AND THE RESULTS ILLUSTRATE THEIMPORTANCE OF AN AROMATIC RING QUADRUPOLE AT POSITION 4 AND 8, FOR RECEPTOR BINDING, AND AGONIST ACTIVITY. IN CONTRAST, OUR FINDINGS SUGGEST THAT THE AROMATIC RING AT POSITION 8 OF ANG II DOES NOT EXERT A DIRECT EFFECT ON THE RECEPTOR TO ELICIT THE BIOLOGICAL RESPONSE. USE OF THE NOVEL 2-CHLORO-TRITYL RESIN AND APPLICATION OF THE FMOC-METHODOLOGY ALLOWED AN EFFICIENT STEPWISE SYNTHESIS OF CYCLIC AMIDE-LINKED ANG II ANALOQUES. THE ABSENCE ...
περισσότερα
Πρέπει να είστε εγγεγραμένος χρήστης για έχετε πρόσβαση σε όλες τις υπηρεσίες του ΕΑΔΔ  Είσοδος /Εγγραφή

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/3415
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/3415
Συγγραφέας
ΧΟΝΔΡΕΛΗΣ, ΙΩΑΝΝΗΣ
Ημερομηνία
1992
Ίδρυμα
Πανεπιστήμιο Πατρών. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
ΜΑΤΣΟΥΚΑΣ ΙΩΑΝΝΗΣ
ΚΟΡΔΟΠΑΤΗΣ ΠΑΥΛΟΣ
ΜΠΑΡΛΟΣ ΚΛΕΟΜΕΝΗΣ
ΠΟΥΛΟΣ ΚΩΝΣΤΑΝΤΙΝΟΣ
ΓΙΩΤΑΚΗΣ ΑΘΑΝΑΣΙΟΣ
Επιστημονικό πεδίο
Φυσικές Επιστήμες
Χημεία
Λέξεις-κλειδιά
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ - ΥΠΟΔΟΧΕΑ; ΑΝΑΛΟΓΑ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ; Αντιϋπερτασικά φάρμακα; ΔΙΑΜΟΡΦΩΣΗ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ; ΚΥΚΛΙΚΑ ΑΝΑΛΟΓΑ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ ΙΙ; Σχέσεις δομής - δραστικότητας; Υπέρταση
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά