ΦΑΡΜΑΚΟΧΗΜΙΚΗ ΜΕΛΕΤΗ ΝΕΩΝ ΑΜΙΝΟΚΕΤΟΝΩΝ: ΣΥΝΘΕΣΗ, ΦΥΣΙΚΟΧΗΜΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ, ΤΟΠΙΚΗ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ. ΣΥΣΧΕΤΙΣΕΙΣ ΔΟΜΗΣ-ΔΡΑΣΗΣ

Περίληψη

Η ΠΑΡΟΥΣΑ ΕΡΓΑΣΙΑ ΑΦΟΡΑ ΣΤΗΝ ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΤΑΥΤΟΠΟΙΗΣΗ 50 ΠΡΟΤΥΠΩΝ ΒΙΟΛΟΓΙΚΑ ΔΡΑΣΤΙΚΩΝ ΕΝΩΣΕΩΝ (9 ΕΝΔΙΑΜΕΣΩΝ ΚΑΙ 41 ΤΕΛΙΚΩΝ ΠΡΟΙΟΝΤΩΝ), ΜΕΛΕΤΗ ΤΩΝ ΦΥΣΙΚΟΧΗΜΙΚΩΝΤΟΥΣ ΠΑΡΑΜΕΤΡΩΝ (PKA ΚΑΙ LOGP) ΚΑΙ ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΜΟ ΤΗΣ ΠΙΘΑΝΗΣ ΤΟΠΙΚΗΣ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΗΣ ΤΟΥΣ ΔΡΑΣΗΣ. Η ΣΥΝΘΕΣΗ ΤΩΝ ΤΕΛΙΚΩΝ ΠΡΟΙΟΝΤΩΝ ΠΟΥ ΑΠΟΤΕΛΟΥΝ ΤΟ ΣΥΝΟΛΟ ΕΠΤΑ ΔΙΑΦΟΡΕΤΙΚΩΝ ΧΗΜΙΚΩΝ ΟΜΑΔΩΝ, ΕΓΙΝΕ ΜΕ ΕΦΑΡΜΟΓΗ ΤΗΣ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΜΕΝΗΣ ΜΕΘΟΔΟΥ MANNICH, ΑΠΟ ΤΙΣ ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΕΣ ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΕΣ ΚΕΤΟΝΕΣ. ΟΛΑ ΤΑ ΠΡΟΙΟΝΤΑ ΤΑΥΤΟΠΟΙΗΘΗΚΑΝ ΜΕ ΣΤΟΙΧΕΙΑΚΗ ΑΝΑΛΥΣΗ ΚΑΙ ΦΑΣΜΑΤΟΣΚΟΠΙΚΑ (UV, IR, 1H-NMR, MS). ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΖΟΝΤΑΙ ΠΕΙΡ ΟΙ ΦΥΣΙΚΟΧΗΜΙΚΟΙ ΠΑΡΑΜΕΤΡΟΙ ΣΤΑΘΕΡΑ ΙΟΝΙΣΜΟΥ ΡΚΑ ΚΑΙ ΣΥΝΤΕΛΕΣΤΗΣ ΚΑΤΑΝΟΜΗΣ LOGP. ΕΠΙΣΗΣ ΓΙΝΕΤΑΙ ΕΠΙΤΥΧΗΣ ΥΠΟΛΟΓΙΣΤΙΚΗ ΠΡΟΒΛΕΨΗ ΤΩΝ ΠΑΡΑΠΑΝΩ ΣΤΑΘΕΡΩΝ. ΣΗΖΗΤΟΥΝΤΑΙ ΚΑΙ ΕΞΗΓΟΥΝΤΑΙ ΟΙ ΠΟΙΟΤΙΚΕΣ ΔΙΑΦΟΡΕΣ ΤΩΝ ΠΕΙΡΑΜΑΤΙΚΩΝ ΤΙΜΩΝ ΤΩΝ ΠΙΟ ΠΑΝΩ ΠΑΡΑΜΕΤΡΩΝ, ΜΕΤΑΞΥ ΤΩΝ ΔΙΑΦΟΡΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ ΚΑΘΕ ΟΜΑΔΑΣ 'Η ΚΑΙ ΜΕΤΑΞΥ ΔΙΑΦΟΡΕΤΙΚΩΝ ΟΜΑΔΩΝ. ΤΕΛΟΣ ΕΞΕΤΑΖΕΤΑΙ Η ΠΙΘΑΝΗ ΤΟΠΙΚΗ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΣΤΟ ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΟ ΜΕΡΟΣ ΤΩΝ ΕΝΩΣΕΩΝ ΠΟΥ ΣΥΝΤΕΘΗΚΑΝ, ΚΑΙ ΜΕΛΕΤΩΝΤΑΙ ΑΝΑΛΥ ...
περισσότερα

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

IN THIS THESIS THE SYNTHESIS OF A SERIES OF NEW AMINOKETONES HAVING THE REQUIRED STRUCTURAL CHARACTIERISTICS FOR LOCAL ANAESTHETIC ACTIVITY, IS PRESENTED. A MODIFIED MANNICH REACTION IS USED TO PREPARE THE FINAL PRODUCTS. THE MECHANISM AND THE ADVANTAGES OF THE MODIFIED METHOD ARE DISCUSSED IN DETAIL. THE IDENTITY OF THE INTERMEDIATE AND FINAL PRODUCTS IS CONFIRMED BY ELEMENTAL ANALYSIS AND SPECTROSCOPY (UV, IR, 1H-NMR, MS). THE FINAL PRODUCTS (41) ARE CLASSIFIED INTO SEVEN DIFFERENT CHEMICAL GROUPS. THE PHYSICOCHEMICAL PARAMETRES IONIZATION CONSTANTS (PKA) AND PARTITION COEFFICIENT (LOGP), ARE DETERMINED EXPERIMENTALLY. THEDIFFERENCES BETWEEN THE VALUES (PKA AND LOGP) OF THE VARIOUS DERIVATIVES ARE DISCUSSED. THE ABOVE PARAMETRES ARE CALCULATED BY USING THE APPROPRIATE EQUATIONS AND CONSTANTS. THE EXPERIMENTAL VALUES CORRELATED WELL WITH THOSE CALCULATED.THE LOCAL ANAESTHETIC ACTIVITY OF THE SYNTHESIZED COMPOUNDS IS INVESTIGATED INVITRO BY APPLYING THE EVOKED ACTION POTENTIAL TECHNIQU ...
περισσότερα
Πρέπει να είστε εγγεγραμένος χρήστης για έχετε πρόσβαση σε όλες τις υπηρεσίες του ΕΑΔΔ  Είσοδος /Εγγραφή

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/2301
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/2301
Εναλλακτικός τίτλος
PHARMACOCHEMICAL STUDY OF NOVEL AMINOKETONES: SYNTHESIS, PHYSICOCHEMICAL PROPERTIES, LOCAL ANAESTHETIC ACTIVITY. STRUCTURE-ACTIVITY CORRELATIONS
Συγγραφέας
ΣΩΤΗΡΟΠΟΥΛΟΥ, ΕΛΕΝΗ
Ημερομηνία
1992
Ίδρυμα
Αριστοτέλειο Πανεπιστήμιο Θεσσαλονίκης (ΑΠΘ). Σχολή Επιστημών Υγείας. Τμήμα Φαρμακευτικής
Εξεταστική επιτροπή
ΚΟΥΡΟΥΝΑΚΗΣ ΠΑΝΑΓΙΩΤΗΣ
ΔΗΜΟΠΟΥΛΟΣ ΒΑΣΙΛΗΣ
ΓΕΡΟΝΙΚΑΚΗ ΑΘΗΝΑ
ΒΑΛΙΡΑΚΗ ΑΣΠΑΣΙΑ
ΦΥΤΑΣ ΓΕΩΡΓΙΟΣ
Επιστημονικό πεδίο
Ιατρική & Επιστήμες Υγείας
Βασική Ιατρική
Λέξεις-κλειδιά
ΑΜΙΝΟΚΕΤΟΝΕΣ; Αντίδραση Mannich; Λιποφιλικότητα; Μ.Δ.Δ. (ΜΕΓΙΣΤΟ ΔΥΝΑΜΙΚΟ ΔΡΑΣΗΣ); ΣΤΑΘΕΡΑ ΙΟΝΙΣΜΟΥ; Τοπικά αναισθητικά
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά