Σύνθεση χαρακτηρισμός και ενζυματικές μελέτες αναστολέων μεταλλοενζύμων

Περίληψη

ΣΤΗΝ ΠΑΡΟΥΣΑ ΔΙΑΤΡΙΒΗ ΑΝΑΠΤΥΧΘΗΚΕ ΓΙΑ ΠΡΩΤΗ ΦΟΡΑ ΜΕΘΟΔΟΣ ΣΥΝΘΕΣΗΣ ΦΩΣΦΙΝΙΚΩΝ ΠΕΠΤΙΔΙΩΝ ΣΕ ΣΤΕΡΕΑ ΦΑΣΗ ΜΕ Fma-ΣΤΡΑΤΗΣΙΚΗ. ΣΥΓΚΕΚΡΙΜΕΝΑ ΣΥΝΤΕΘΗΚΑΝ 4 ΔΟΜΙΚΕΣ ΜΟΝΑΔΕΣ ΤΟΥ ΤΥΠΟΥ Fmoc-Xaa[PO(OAd)CH2]-Yaa-OH ΟΠΟΥ Χaa ΚΑΙ Yaa ΔΙΑΦΟΡΑ ΦΥΣΙΚΑ ΑΜΙΝΟΞΕΑ ΚΑΙ Ad=ΑΔΑΜΑΝΤΥΛΟ ΟΜΑΔΑ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΡΟΣΤΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΩΣΦΙΝΙΚΟΥ ΥΔΡΟΞΥΛΙΟΥ.ΣΤΗ ΣΥΝΕΧΕΙΑ ΣΥΝΤΕΘΗΚΑΝ ΟΚΤΩ (8) ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΑΣΤΑΣΙΝΗΣ ΚΑΙ ΤΟ ΕΠΤΑ-ΠΕΠΤΙΔΙΟ Fmoc-Pro-Lys-Phe[PO(OH)CH2]-Ala-Pro-Leu-Val ΑΠΟΔΕΙΧΘΗΚΕ Ο ΠΙΟ ΙΣΧΥΡΟΣ ΜΕΧΡΙ ΣΗΜΕΡΑ ΑΝΑΣΤΟΛΕΑΣ ΤΗΣ ΑΣΤΑΣΙΝΗΣ ΜΕ Κι=36nM.ΕΠΙΣΗΣ ΤΟ ΠΕΝΤΑΠΕΠΤΙΔΙΟ Ζ-Pro-Lys-Phe[PO(OH)CH2]Ala-Pro-OMe ΣΥΓΚΡΥΣΤΑΛΛΩΣΕ ΜΕ ΤΟ ΕΝΖΥΜΟ ΔΙΝΟΝΤΑΣ ΠΟΛΥ ΧΡΗΣΙΜΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΕΡΙΟΧΗ ΤΟΥ ΕΝΕΡΓΟΥ ΚΕΝΤΡΟΥ ΤΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΚΑΙ ΓΙΑ ΤΟΝ ΚΑΤΑΛΥΤΙΚΟ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟ ΤΟΥ.

Περίληψη σε άλλη γλώσσα

IN THE PRESENT THESIS WE REPORT THE FIRST SYNTHESIS OF PHOSPINIC PEPTIDES ON SOLID SUPPORT WITH FMOL-CHEMISTRY.FOUR(4) UNITS OF THE GENERAL FORM FMOL-XAA-[POCOADCH2]-XAA-OH WHERE XAA,YAA, NATURAL AMINO ACIDS AND AD=PROTECTIVE GROUP FOR THE HYDROXY PHOSPINYL FUNCTION.THEN,EIGHT(8) PHOSPINIC INHIBITORS WERE SYNTHESIZED FOR THE ENZYME ASTACIN.THE HEPTAPEPTIDE FMA-PRO-LYS-PHE[PO(OH)CH2] ALA-PRO-LEU-VAL PROOVED TO BE THE MOST POTENT INHIBITOR OF THE ENZYME UNTIL NOW WITH KI=36NM.THE PENTAPEPTIDE Z-PRO- LYS-PHE[PO(OH)CH2] ALA-PRO-OME WAS CRYSTALLIZED WITH THE ENZYME AND FROM THE CRYSTALLOGRAPHIC STUDY SEVERAL IMPORTANT RESULTS ABOUT THE ACTIVE SITE AND THE CATALYTIC MECHANISM OF THE ENZYME WERE OBTAINED.
Πρέπει να είστε εγγεγραμένος χρήστης για έχετε πρόσβαση σε όλες τις υπηρεσίες του ΕΑΔΔ  Είσοδος /Εγγραφή

Όλα τα τεκμήρια στο ΕΑΔΔ προστατεύονται από πνευματικά δικαιώματα.

DOI
10.12681/eadd/12033
Διεύθυνση Handle
http://hdl.handle.net/10442/hedi/12033
Εναλλακτικός τίτλος
Synthesis chapacterisation and enzymatic studies of metalloezymes inhibitors
Συγγραφέας
Βασιλείου, Σταματία
Ημερομηνία
1996
Ίδρυμα
Εθνικό και Καποδιστριακό Πανεπιστήμιο Αθηνών (ΕΚΠΑ). Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας. Τομέας ΙΙ. Εργαστήριο Οργανικής Χημείας
Εξεταστική επιτροπή
Γιωτάκης Αθανάσιος
Μουτεβέλη-Μηνακάκη Παναγιώτα
Κόκοτος Γεώργιος
Χατζηχριστίδης Νικόλαος
Σακαρέλος Κωνσταντίνος
Σέκερης Κωνσταντίνος
Φερδερίγος Νικόλαος
Επιστημονικό πεδίο
Φυσικές Επιστήμες
Χημεία
Λέξεις-κλειδιά
Μεταλλοένζυμα; Αναστολείς; Φωσφινικοί αναστολείς; Αστασίνη
Χώρα
Ελλάδα
Γλώσσα
Ελληνικά
Άλλα στοιχεία
193 σελ. εικ., πίνακες